奥氟格列隆(Orforglipron)

奥氟格列隆(Orforglipron)是处方药，具体用法用量和用药注意事项请仔细阅读说明书，或谨遵医嘱。

奥氟格列隆(Orforglipron)的用药指南

一、禁忌症

1、有甲状腺髓样癌（MTC）个人史或家族史，或患有2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN2）的患者。

2、对奥氟格列隆(Orforglipron)和辅料有已知严重超敏反应。

二、用药指南

1、每日口服一次，请根据当前服用的剂量，选择对应规格的药品。

2、用药不受进食影响，餐前餐后均可服用。

3、整片吞服，不要掰开、压碎或咀嚼。

三、推荐剂量

奥氟格列隆(Orforglipron)每日一次，请根据每日的剂量，购买对应规格的药品。请按照奥氟格列隆(Orforglipron)起始剂量和递增方案给药，降低胃肠道不良反应的风险。

1、初始计量：初始计量为0.8mg，每日一次。服用30天后，可将剂量增加至下一个阶段，每日一次，每次2.5mg。

2、剂量调整：每一次，每次2.5mg的剂量，最少服用30天后，可将剂量增加至下一个水平，每日一次，每次5.5mg。

3、根据治疗反应和耐受性，保持当前剂量，或服用此剂量满30天后，增加至下一个剂量，每日一次，每次9mg。

4、当前剂量必须服用最少30天，才可增加至下一个计量水平（如14.5mg或17.2mg）。

5、单日最大剂量为每日一次，每次17.2mg。

温馨提示：奥氟格列隆(Orforglipron)的剂量调整，请咨询医师，并谨遵医嘱。

四、用药注意事项

1、药物过量

立刻就医，并根据患者的临床体征和症状开始适当的支持性治疗。考虑到奥氟格列隆(Orforglipron)的半衰期，可能需要对患者进行一段时间的观察和治疗这些症状。

2、漏服处理

如果漏服一剂，应指导患者尽快补服。建议患者下次服药时不要加倍剂量。

如果连续漏服7剂或更多，为降低胃肠道不良反应的风险，应降低剂量，重新开始剂量递增。

特殊人群用药

一、妊娠

体重减轻对妊娠患者无益，并可能对胎儿造成伤害。确认妊娠后，告知孕妇对胎儿的风险并停用奥氟格列隆(Orforglipron)。

二、哺乳

应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对奥氟格列隆(Orforglipron)的临床需求，以及奥氟格列隆(Orforglipron)或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

三、有生育能力的女性和男性

建议有生育能力的女性在使用奥氟格列隆(Orforglipron)期间采取有效的避孕措施。

四、儿科使用

奥氟格列隆(Orforglipron)在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

五、老年使用

在65岁或以上的患者与较年轻的成年患者之间，未观察到奥氟格列隆(Orforglipron)在安全性或有效性方面的总体差异。

六、肝功能损害

1、对于轻度或中度肝功能损害患者（分别为Child-PughA级和B级），不建议调整奥氟格列隆(Orforglipron)的剂量。

2、严重肝功能损害患者（Child-PughC级），不推荐使用奥氟格列隆(Orforglipron)。

七、肾功能损害

对于肾功能损害患者，不建议调整奥氟格列隆(Orforglipron)的剂量。

奥氟格列隆(Orforglipron)剂量调整

与某些合并用药可能发生相互作用，可能需要对奥氟格列隆(Orforglipron)的剂量进行调整。

1、强效CYP3A4抑制剂

服用奥氟格列隆(Orforglipron)期间，应避免使用同时抑制OATP1B的强效CYP3A4抑制剂。

当与强效CYP3A4抑制剂合用时，奥氟格列隆(Orforglipron)的最大剂量为每日9mg。

2、强效和中效CYP3A4诱导剂

服用奥氟格列隆(Orforglipron)期间，应避免使用强效CYP3A4诱导剂。

与中效CYP3A4诱导剂合用时，需监测奥氟格列隆(Orforglipron)的疗效，并按需上调奥氟格列隆(Orforglipron)剂量。

奥氟格列隆(Orforglipron)的大多数副作用影响消化系统。在临床试验中，尤其是在剂量增加期间，恶心、呕吐和腹泻非常常见，并且通常会随着时间的推移而改善。

奥氟格列隆(Orforglipron)的常见副作用

奥氟格列隆(Orforglipron)最常见的副作用包括恶心、便秘、腹泻、呕吐、消化不良、胃痛、头痛、腹胀、疲劳、打嗝、胃灼热、排气和脱发。奥氟格列隆(Orforglipron)的副作用通常与剂量相关，随着剂量增加，副作用会更加明显。

在持续长达72周的试验中，奥氟格列隆(Orforglipron)的副作用发生率如下：

恶心：安慰剂组为10%，5.5毫克每日一次组为26%，9毫克组为34%，17.2毫克组为35%。

便秘：安慰剂组9%，5.5毫克组20%，9毫克组27%，17.2毫克组24%。

腹泻：安慰剂组11%，5.5毫克组21%，9毫克组23%，17.2毫克组25%。

呕吐：安慰剂组4%，5.5毫克组13%，9毫克组21%，17.2毫克组24%。

消化不良：安慰剂组4%，5.5毫克组12%，9毫克组16%，17.2毫克组13%。

腹痛：安慰剂组7%，5.5毫克组13%，9毫克组14%，17.2毫克组14%。

头痛：安慰剂组7%，5.5毫克组8%，9毫克组9%，17.2毫克组9%。

腹胀：安慰剂组3%，5.5毫克组7%，9毫克组9%，17.2毫克组8%。

疲倦：安慰剂组4%，5.5毫克组6%，9毫克组7%，17.2毫克组9%。

打嗝：安慰剂组1%，5.5毫克组6%，9毫克组8%，17.2毫克组8%。

胃灼热：安慰剂组2%，5.5毫克组6%，9毫克组6%，17.2毫克组7%。

排气：安慰剂组2%，5.5毫克组5%，9毫克组6%，17.2毫克组6%。

脱发：安慰剂组2%，5.5毫克组4%，9毫克组4%，17.2毫克组5%。

在汇总试验中，接受奥氟格列隆(Orforglipron)治疗的患者中，有60%至69%发生了胃肠道不良反应，而安慰剂组为37%。恶心、呕吐和腹泻在剂量增加期间更常见，并随时间推移而减少。

奥氟格列隆(Orforglipron)的胃部副作用

奥氟格列隆(Orforglipron)的胃部副作用（包括恶心、呕吐、腹泻、腹胀和消化不良），可能随着剂量增加而出现的概率越高。这也是为什么奥氟格列隆(Orforglipron)从较低剂量开始，并随时间逐渐增加剂量的原因，可以让身体适应，有助于减轻胃部副作用的严重程度。较慢的剂量增加也可以提高治疗耐受性，并降低因消化系统症状而停用奥氟格列隆(Orforglipron)的可能性。

减少胃部副作用的技巧

少食多餐、避免油腻或辛辣食物、选择清淡食物、保持充足水分、饭后不要立即躺下。

严重副作用

奥氟格列隆(Orforglipron)的副作用为轻度至中度，但也会出现严重副作用，如果用药期间出现以下情况，请及时咨询医生或就医：

甲状腺肿瘤、胰腺炎、严重胃部问题、可能导致肾脏问题的脱水、低血糖、严重过敏反应、2型糖尿病患者的视力变化、胆囊问题，以及在麻醉或深度镇静期间的肺吸入。

立即就医的副作用

奥氟格列隆(Orforglipron)可能引起需要立即就医的严重副作用，如：

可能的甲状腺肿瘤（包括癌症，如颈部肿块、声音嘶哑、吞咽困难或呼吸急促）；胰腺炎症（胰腺炎）；严重胃部问题；导致肾脏问题或急性肾损伤的脱水；低血糖（尤其与胰岛素或磺脲类药物合用时）；严重过敏反应，包括过敏性休克或血管性水肿；2型糖尿病患者的视力变化；胆囊问题，包括胆结石或胆囊炎；在使用麻醉或深度镇静的手术或操作期间，食物或液体进入肺部（肺吸入）；严重或持续性腹痛；皮肤或眼睛发黄。

立即就医的副作用详解

胰腺炎症（胰腺炎）

如果出现无法缓解的严重腹痛（伴或不伴恶心、呕吐），请停止服用奥氟格列隆(Orforglipron)并立即联系医生。疼痛可能会放射到背部。

严重胃部问题

在临床试验中，使用奥氟格列隆(Orforglipron)的患者报告的严重胃肠道不良反应（约3%）比使用安慰剂（约1%）更常见。不建议严重胃轻瘫患者使用奥氟格列隆(Orforglipron)。如果您有严重或无法缓解的胃部问题，请告知医生。

脱水和肾脏问题

恶心、呕吐和腹泻可能导致脱水，进而可能引起肾脏问题。如果恶心、呕吐或腹泻持续不缓解，请补充水分并立即联系医生。

低血糖

这种药物会降低血糖，并可能导致低血糖。当奥氟格列隆(Orforglipron)与胰岛素或磺脲类药物合用时，低血糖风险更高。

低血糖症状可能包括：头晕、头重脚轻、视力模糊、出汗、言语不清、饥饿感、意识混乱、嗜睡、颤抖、虚弱、头痛、心跳加快、焦虑、易怒、情绪变化或感到紧张。

严重过敏反应

如果出现过敏反应症状，包括面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀；呼吸或吞咽困难；昏厥或头晕；心跳极快；或严重皮疹或瘙痒，请停止服用此药并立即就医。

2型糖尿病患者的视力变化

在血糖控制快速改善的情况下，曾有糖尿病视网膜病变暂时性加重的报道。如果在使用此药治疗期间（尤其如果您患有2型糖尿病或有糖尿病视网膜病变病史）发现视力变化，请告知医生。

胆囊问题

奥氟格列隆(Orforglipron)和其他GLP-1类药物与急性胆囊疾病相关。如果出现上腹痛、发烧、皮肤或眼睛发黄或陶土色大便，请立即联系医生。

麻醉或深度镇静期间的肺吸入

奥氟格列隆(Orforglipron)会延迟胃排空，可能增加在手术或其他使用全身麻醉或深度镇静的操作期间食物或液体进入肺部的机会。在计划手术或操作前，请告知所有医生您正在服用此药。

试验中报告的其他副作用

心率加快（心动过速）、低血压、头晕、味觉改变和过敏反应。

重要提示：以上并非奥氟格列隆(Orforglipron)的全部副作用，如果遇到其他副作用或者不适，请及时咨询医生。

FDA黑框警告

奥氟格列隆(Orforglipron)带有关于甲状腺C细胞肿瘤风险的黑框警告。

可能的甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌：如果出现颈部肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难或呼吸急促，请立即告知医生。这些可能是甲状腺癌的症状。在动物研究中，像奥氟格列隆(Orforglipron)这样的药物引起了甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌。尚不清楚奥氟格列隆(Orforglipron)是否会在人类中引起甲状腺肿瘤或甲状腺髓样癌。

如果您或家庭成员曾患甲状腺髓样癌，或患有2型多发性内分泌腺瘤综合征，请勿使用奥氟格列隆(Orforglipron)。

奥氟格列隆(Orforglipron)副作用常见问题解答

问：奥氟格列隆(Orforglipron)最常见的副作用是什么？

答：最常见的副作用是恶心、便秘、腹泻、呕吐、消化不良、胃痛、头痛、腹胀、疲倦、打嗝、胃灼热、排气和脱发。

问：开始使用奥氟格列隆(Orforglipron)治疗时副作用会更严重吗？

答：可能会。在临床试验中，胃肠道副作用（如恶心、呕吐和腹泻）在剂量增加期间更常见，并随时间推移而减少。

问：奥氟格列隆(Orforglipron)会导致低血糖吗？

答：是的。奥氟格列隆(Orforglipron)可引起低血糖，当与胰岛素或磺脲类药物合用时风险更高。如果您服用其中任何一种药物，请咨询医生如何监测和管理低血糖。

问：奥氟格列隆(Orforglipron)会导致脱发吗？

答：根据处方信息，服用奥氟格列隆(Orforglipron)17.2毫克的患者中，脱发发生率高达5%，而服用安慰剂的患者为2%。在汇总试验中，脱发与体重减轻相关，并且在女性患者中的报告频率高于男性患者。

奥氟格列隆(Orforglipron)与部分药物产生相互作用，用药前一定将正在使用的药物告知医生，并谨遵医嘱。

药物相互作用

1、强效CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂联合使用时，奥氟格列隆(Orforglipron)的最大剂量为每日一次9mg。避免与同时抑制OATP1B的强效CYP3A4抑制剂联合使用。

2、CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂联合使用。与中效CYP3A4诱导剂联合使用时，监测奥氟格列隆(Orforglipron)的疗效，并根据需要增加剂量。

3、辛伐他汀：与奥氟格列隆(Orforglipron)联合使用时，辛伐他汀剂量每日一次不应超过20mg。

4、奥氟格列隆(Orforglipron)可延迟胃排空，可能影响联合使用的口服药物的吸收。

奥氟格列隆(Orforglipron)具体的药物相互作用，请查看药品的完整版说明书，或咨询医师。

用药者须知

1、甲状腺C细胞肿瘤风险：在啮齿类动物研究中，作用类似于奥氟格列隆(Orforglipron)的药物会导致甲状腺C细胞肿瘤，并且这一发现与人类的相关性尚未确定。请注意甲状腺的情况，若出现颈部肿块、持续性声音嘶哑、吞咽困难或呼吸困难等，及时告知医生。

2、急性胰腺炎：如果出现放射到背部的严重腹痛，可能伴有或不伴有恶心或呕吐，立即停用奥氟格列隆(Orforglipron)并联系医生。

3、严重的胃肠道不良反应：如果出现严重或持续的胃肠道症状，请联系医生。

4、因血容量不足导致的急性肾损伤：采取预防措施避免体液耗竭，如果持续（或延长）的恶心、呕吐和腹泻，及时告知医生。

5、低血糖：使用胰岛素或胰岛素促泌剂（如磺脲类药物）治疗的患者，在使用奥氟格列隆(Orforglipron)时低血糖风险可能增加，并向医生报告低血糖的体征和/或症状。

6、超敏反应：使用奥氟格列隆(Orforglipron)已有严重超敏反应的报告。注意超敏反应的症状，如果出现此类症状，立即停药并就医。

7、2型糖尿病患者的糖尿病视网膜病变并发症：使用奥氟格列隆(Orforglipron)期间出现视力变化，请联系医生。

8、急性胆囊疾病：如果怀疑患有胆囊疾病，请联系医生。

9、全身麻醉或深度镇静期间的肺吸入：奥氟格列隆(Orforglipron)可能使其胃排空更慢，这可能导致在计划手术或操作期间麻醉或深度镇静出现并发症。手术前，如果正在服用奥氟格列隆(Orforglipron)，应告知医生。

10、妊娠：对胎儿存在潜在风险，建议有生育能力的女性在使用奥氟格列隆(Orforglipron)治疗期间采取有效的避孕措施。

11、避孕：使用奥氟格列隆(Orforglipron)可能降低口服激素类避孕药的有效性。建议使用口服激素类避孕药的患者在开始奥氟格列隆(Orforglipron)治疗后30天内以及每次剂量增加后30天内，改用非口服避孕方法或添加屏障避孕法。

12、给药方法：每日口服奥氟格列隆(Orforglipron)一片，可与食物同服或不同服。建议患者整片吞服，不要掰开、压碎或咀嚼药片。将奥氟格列隆(Orforglipron)保存在原装瓶和纸盒中，避光。

13、漏服剂量：如果漏服一剂奥氟格列隆(Orforglipron)，应尽快服用，不要在下一次服用双倍剂量。如果连续漏服7剂或更多，指导患者重新以较低剂量开始剂量递增。